抗组胺药的原理是拮抗 H1-组胺，但 H1 受体同时也负责觉醒，因此抗组胺药都有嗜睡的副作用。 左西替利秦其实已经是优化后的第三代抗组胺药，西替利秦的左旋异构体穿透血脑屏障的能力很差，因此嗜睡的副作用轻微很多。 如果是当助眠药物的话，二代抗组胺药，比如西替利秦（没有左），效果会更强。 冷知识，有一类抗抑郁药（例如多塞平和曲唑酮）在低剂量时也有阻断 H1 受体和肾上腺素受体的效果，在精神科经常被超说明书用作安眠药。
